J Hepatol：口服FXR激动剂EDP-305治疗法非酒精性脂肪性肝炎的

非酒精性脂肪酸性肝脏病 (NAFLD) 是一种慢性肝脏脏疾病，可令人满意为非酒精性脂肪酸性肝脏炎 (NASH)，致使肝脏硬化不确定性增加和能够肝脏移植。

肝脏损伤令人满意反复

EDP-305 是一种口服法尼酯 X 受体 (FXR) 胺类，将要被联合开发用于治疗法非酒精性脂肪酸性肝脏炎 。本研究成果是一项随机、双盲、口服为比对的2期的测试，旨在评估 EDP-305 治疗法非酒精性脂肪酸性肝脏炎患儿的、安全性和反应性。

招募了既往经活检或表同型（较高体重指数、出院肝脏炎[2同型肝脏炎或肝脏炎前期]、赖氨酸氨基转移酶[ALT]增大伴肝脏脂肪酸>8%）出院的非肝脏硬化的纤维化的非酒精性脂肪酸性肝脏炎患儿，随机分至两一组，遵从 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或口服，连续身体健康 12 周。主要西端是 12 由此可知 ALT 与基线来得的平均改变，关键性的次要西端是肝脏脂肪酸存量的改变。

三一组患儿转氨酶的改变

从2018年1年末至2019年7年末，共计 134 位患儿被随机分一组，132 位患儿被纳入评估量化。在 12 由此可知，口服一组患儿的 ALT 较基线平均增大了-15.4 U/L，来得之下服用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的患儿的 ALT 分别增大了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 一组患儿的理论上肝脏脏脂肪酸存量减少了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 一组的增大了 -3.3%，口服一组的增大了 -2.4%。

最常见（≥5%）的不良意外事件有瘙痒、恶心、咳嗽、高血压、恶心和胸痛。2.5 mg、1 mg 和口服一组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的患儿显现瘙痒，2.5 mg 一组和 1 mg 一组分别有 20.8% 和 1.8% 的患儿施打。

总而言之，该研究成果结果显示，EDP-305 可显著增大非酒精性脂肪酸性肝脏炎患儿的赖氨酸氨基转移酶高度，全力支持独自在非酒精性脂肪酸性肝脏炎患儿中联合开发 EDP-305的应用。

完整出处：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,